紫杉醇
CAS號:33069-62-4
物性數據
1. 性狀:外觀為白色結晶或無定形粉末
2. 密度(g/mL,20℃):0.2
3. 熔點(oC):71~74
4. 折射率:-49o(C=1,MeOH)
紫杉醇別名紅豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已發現的最優秀的天然抗癌藥物,在臨床上已經廣泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分頭頸癌和肺癌的治療。紫杉醇作為一個具有抗癌活性的二萜生物堿類化合物,其新穎復雜的化學結構、廣泛而顯著的生物活性、全新獨特的作用機制、奇缺的自然資源使其受到了植物學家、化學家、藥理學家、分子生物學家的極大青睞,使其成為20 世紀下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點。
性質與穩定性
如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應。
貯存方法
棕色玻璃瓶閉光密封包裝。貯存于低溫干燥處。
合成方法
1.紫杉醇的制造方法有三種。第一種是合成法,第二種是細菌培養法,第三種是從紅豆杉中直接分離制取。前兩種方法雖已取得重大研究成果,但均未實現產業化,目前從天然或栽培的紅豆杉中分離仍是生產紫杉醇的主要途徑。其分離過程一般是甲醇或乙醇浸出(或超離界提取)→己烷脫酯→二氯甲烷或氯仿萃取得粗提物→多次硅膠柱層析→制備性HPLC、TLC、HSCCC純化→重結晶得產品。由于硅膠柱層析很難將紫杉醇與另一衍生物Cephalomannine分開且產品收率低,Kingston等人采用O3選擇性氧化Cephalomanni
用途
1.可用于治療轉移性卵巢癌及乳腺癌;也用于治療小細胞和非細胞肺癌、宮頸癌、抗化療白血病等。
2.本品為一種抗癌新藥.它對難治的晚期轉移性卵巢癌或乳腺癌有良好的抗癌活性,對小細胞和非小細胞肺癌、惡性黑色素瘤、頭頸部癌等也有一定的活性.作用機理是促使細胞內形成穩定的微管束,以干擾細胞周期后的G2有絲分裂,并抑制其細胞復制.主要用于治療晚期卵巢癌和乳腺癌,也用于治療鱗狀細胞癌、頭頸部癌和黑色素瘤.
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