答
GDC-0879是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細(xì)胞中IC50為0.13 nM，對(duì)c-Raf也有抑制作用；對(duì)其他蛋白激酶沒(méi)有抑制作用。體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細(xì)胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時(shí)IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細(xì)胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細(xì)胞都表達(dá)B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]
展開(kāi)
GDC-0879是一種新型有效的，選擇性B-Raf抑制劑，在A375和Colo205細(xì)胞中IC50為0.13 nM，對(duì)c-Raf也有抑制作用；對(duì)其他蛋白激酶沒(méi)有抑制作用。體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細(xì)胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時(shí)IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細(xì)胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細(xì)胞都表達(dá)B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。[1]
匿名2021-03-04 12:01